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南開化學院周其林院士團隊成果獲國家自然科學獎一等獎

南開大學      2020-01-10
導讀:今天(1月10日),國家科學技術獎勵大會在北京隆重舉行,中國科學院院士、南開大學化學學院教授周其林領銜完成的“高效手性螺環催化劑的發現”項目(主要完成人:周其林、謝建華、朱守非、王立新)榮獲國家自然科學獎一等獎。這也是本年度唯一獲得國家自然科學獎一等獎的項目。

今天(1月10日),國家科學技術獎勵大會在北京隆重舉行,中國科學院院士、南開大學化學學院教授周其林領銜完成的“高效手性螺環催化劑的發現”項目(主要完成人:周其林、謝建華、朱守非、王立新)榮獲國家自然科學獎一等獎。這也是本年度唯一獲得國家自然科學獎一等獎的項目。

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“互為鏡像,而不能重合”——這種手性現象在自然界中普遍存在,大到宇宙星云,小到分子結構。不同手性的分子結構相似而性能不同,甚至大相徑庭。在用于治療的藥物中,有許多是手性藥物,手性藥物的不同對映異構體,在生理過程中會顯示出不同的藥效。然而,在一般化學合成中,手性分子的這兩種對映異構體出現的比例是相等的,所以對于醫藥公司來說,他們每生產一公斤藥物,還要費盡周折,把另一半分離出來。能像“酶”一樣精準、高效地創造手性分子是科學家的夢想和追求,不對稱催化由此誕生并成為創造手性分子最有效的方法。
周其林院士團隊的工作,主要是在不對稱催化領域,尋找或者設計新的更高效的手性催化劑。經過20年的持續努力,周其林院士帶領團隊發展出一類全新的手性螺環催化劑骨架,基于這類骨架設計合成了一系列手性螺環催化劑。手性螺環催化劑在許多不對稱反應中都表現出很高的催化活性和優異的對映選擇性,在多個不對稱催化反應中保持了最高的催化活性和對映選擇性記錄,特別是超高效的手性螺環銥催化劑在酮的不對稱催化反應中轉化數達到450萬,成為迄今為止最高效的手性分子催化劑。手性螺環催化劑將手性分子的合成效率提高到了一個新的高度,改變了人們對人工催化劑極限的認知。
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在發展手性螺環催化劑的過程中,周其林院士團隊還系統發展了手性催化劑的設計方法,提出了“剛性骨架提高催化劑手性誘導能力和穩定性”的設計思想,為發展新型手性催化劑提供了理論依據。手性螺環催化劑使多個不對稱催化反應由“不可能”變成為可能,拓展了不對稱催化領域。團隊發現的手性螺環雙噁唑啉銅和鐵催化劑,將數個金屬卡賓對雜原子—氫鍵的不對稱插入反應由原來沒有選擇性或者很低選擇性發展成為具有很高選擇性的有用反應。
手性螺環催化劑已經被廣泛應用。系列手性螺環催化劑被列入國際著名試劑目錄,已在200多個不對稱反應中得到應用,并且被用于多個手性藥物的生產。手性螺環催化劑顯著推動了合成化學學科的發展。



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